Selam! Exendin - 4 tedarikçisi olarak bana sıklıkla Exendin - 4 ile eksendin - 4(1 - 30)amid arasındaki farklar soruluyor. Bu yüzden bu konuyu derinlemesine ele almayı ve bazı içgörüleri sizlerle paylaşmayı düşündüm.
Öncelikle Exendin - 4'ün ne olduğunu anlayalım. Exendin-4, Gila canavarının tükürüğünde bulunan bir peptit hormonudur. Özellikle diyabet tedavisi söz konusu olduğunda pek çok ilginç özelliğe sahiptir. Kan şekeri seviyelerini düzenlemeye yardımcı olan bir hormon olan glukagon benzeri peptid - 1'in (GLP - 1) etkisini taklit eder. Yemek yediğimiz zaman GLP-1 salgılanır ve pankreasın insülin salgılamasını uyarır, mide boşalmasını yavaşlatır ve iştahı azaltır. Exendin - 4 de benzer bir iş yapıyor ve bu nedenle tıp ve araştırma alanlarında sıcak bir konu haline geldi.
Şimdi eksendin - 4(1 - 30)amid hakkında konuşalım. Bu, Exendin - 4'ün kesik bir şeklidir. Adından da anlaşılacağı gibi, Exendin - 4'ün ilk 30 amino asidinden ve C - terminalinde bir amid grubundan oluşur. Peki bu kesinti, özellikleri ve işlevleri açısından ne anlama geliyor?
Yapısal Farklılıklar
Eksendin - 4 ile eksendin - 4(1 - 30)amid arasındaki en belirgin fark, yapılarıdır. Eksendin - 4, 39 amino asitli bir peptid iken eksendin - 4(1 - 30)amid yalnızca 30 amino asit içerir. Bu daha kısa uzunluk, genel şekli ve diğer moleküllerle nasıl etkileşime girdiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir.
Tam uzunluktaki Exendin - 4 daha karmaşık üç boyutlu bir yapıya sahiptir. C terminalindeki ilave 9 amino asit, stabilitesine ve katlanma şekline katkıda bulunabilir. Bu ekstra amino asitler, reseptörlere bağlanması açısından önemli olan ek halkalar veya sarmallar oluşturabilir. Eksendin - 4(1 - 30)amid ise daha kısa olduğundan daha basit bir yapıya sahiptir. Exendin - 4 ile aynı derecede konformasyonel esnekliğe sahip olmayabilir.
Farmakolojik Farklılıklar
Farmakolojik etkileri söz konusu olduğunda bazı dikkate değer farklılıklar vardır.
Reseptör Bağlanması
Eksendin - 4'ün GLP - 1 reseptörüne yüksek afinitesi vardır. Bu reseptöre bağlanır ve vücutta bir dizi sinyal yolunu aktive eder. Tam uzunluktaki peptid, karmaşık yapısı sayesinde reseptörle çok spesifik bir şekilde etkileşime girebilir. C-terminalindeki ilave amino asitler, bağlanma afinitesinin veya etkileşimin özgüllüğünün arttırılmasında bir rol oynayabilir.
Eksendin-4(1 - 30)amid ise farklı bir bağlanma profiline sahip olabilir. C terminalinde bu 9 amino asit bulunmadığından, GLP - 1 reseptörü ile etkileşimi daha az etkili olabilir. Bazı çalışmalar, kesik formun tam uzunluktaki Exendin - 4'e kıyasla daha düşük bağlanma afinitesine sahip olduğunu göstermiştir. Bu, GLP - 1 reseptör sinyal yollarını aktive etmede o kadar etkili olamayacağı anlamına gelebilir.
Biyoaktivite
Biyoaktivite açısından Exendin - 4, güçlü glikoz düşürücü etkileriyle bilinir. Diyabet tedavisi için çok önemli bir özellik olan insülin sekresyonunu glikoza bağımlı bir şekilde uyarabilir. Ayrıca mide boşalması ve iştahın düzenlenmesi üzerinde de etkileri vardır.
Eksendin - 4(1 - 30)amid biyoaktiviteyi azaltmış olabilir. Reseptöre bağlanma afinitesinin düşük olması nedeniyle, insülin sekresyonunu Exendin - 4 kadar etkili bir şekilde uyaramayabilir. Bu, daha zayıf bir glikoz düşürücü etkiye neden olabilir. Ancak kesin biyoaktivitenin aynı zamanda deney koşullarına ve çalışmalarda kullanılan spesifik hücre tiplerine veya hayvan modellerine de bağlı olabileceğini unutmamak önemlidir.
Kararlılık Farklılıkları
Bir diğer önemli husus da bu iki peptidin stabilitesidir.
Exendin-4 vücutta nispeten stabildir. Tam uzunluktaki yapı ve C terminalindeki amino asitlerin varlığı stabilitesine katkıda bulunur. Belirli bir süre boyunca kan dolaşımındaki enzimler tarafından parçalanmaya karşı direnç gösterebilir, bu da farmakolojik etkilerini daha uzun süre göstermesine olanak tanır.
Eksendin - 4(1 - 30)amid daha kısa olduğundan enzimatik bozulmaya daha duyarlı olabilir. C terminalindeki amino asitlerin eksikliği, onu vücuttaki proteazlar için daha erişilebilir bir hedef haline getirebilir. Bu, Exendin - 4'e kıyasla kan dolaşımında daha kısa bir yarı ömre sahip olabileceği anlamına gelir.
Araştırma ve Tıpta Uygulamalar
Hem Eksendin - 4 hem de eksendin - 4(1 - 30)amidin araştırma ve tıpta kendi uygulamaları vardır.
Exendin - 4 diyabet araştırmalarında yaygın olarak kullanılmaktadır. GLP - 1 reseptör sinyalleme mekanizmalarını incelemek ve diyabet tedavisi için yeni ilaçlar geliştirmek için kullanılır. Piyasada halihazırda tip 2 diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerini kontrol etmek için kullanılan eksenatid gibi bazı Exendin - 4 bazlı ilaçlar bulunmaktadır.
Eksendin - 4(1 - 30)amid ise daha temel araştırmalarda faydalı olabilir. Exendin - 4'ün yapı-aktivite ilişkisini incelemek için kullanılabilir. Araştırmacılar, tam uzunluktaki peptit ile kesik formun etkilerini karşılaştırarak molekülün hangi kısımlarının biyolojik aktivitesi için gerekli olduğunu daha iyi anlayabilirler.
Eğer peptid araştırması alanındaysanız, aşağıdaki gibi diğer peptidlerle de ilgilenebilirsiniz.Dinorfin A (1 - 17),Proktolin, VeTUZAK - 5. Bu peptidlerin kendine özgü özellikleri ve farklı araştırma alanlarındaki uygulamaları vardır.
Neden Exendin - 4'ü Seçmelisiniz?
Exendin - 4 tedarikçisi olarak yüksek kalitede ürünler sunduğumuzu söyleyebilirim. Exendin - 4'ümüz, saflığı ve biyolojik aktivitesi garanti altına alınarak en ileri teknikler kullanılarak sentezlenmiştir. Exendin - 4'ün her partisinin en yüksek standartları karşıladığından emin olmak için sıkı kalite kontrol önlemlerimiz var.
İster deneyleriniz için güvenilir bir Exendin - 4 kaynağı arayan bir araştırmacı olun, ister yeni ilaçlar geliştirmekle ilgilenen bir ilaç şirketi olun, size ihtiyacınız olan peptidi sağlayabiliriz. Peptit dizisi veya modifikasyonları için özel gereksinimleriniz varsa özel sentez hizmetleri de sunuyoruz.
Exendin - 4'ü satın almakla ilgileniyorsanız veya ürünlerimiz hakkında sorularınız varsa bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin. Peptit ihtiyaçlarınız konusunda size yardımcı olmak için buradayız ve sizinle harika bir iş ilişkisi kurmayı sabırsızlıkla bekliyoruz.
Referanslar
- Drucker DJ'i. İnkretin hormonlarının biyolojisi. Hücre Metab. 2006;3(3):153 - 165.
- Young AA, Thorens B. Glukagon benzeri peptid - 1 reseptörleri: dağıtım, sinyalleme ve fizyolojik fonksiyonlar. Physiol Rev. 2009;89(2):727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS, ve diğerleri. Eksendin - 4 analoglarının yapı - aktivite ilişkileri: gelişmiş biyolojik aktiviteye sahip yeni güçlü agonistlerin tanımlanması. J Med Kimya. 2000;43(19):3607 - 3610.