[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly-ol]-enkefalin'in kısaltması olan DAMGO, iyi bilinen bir sentetik opioid peptididir. Bir DAMGO tedarikçisi olarak kimyasal özellikleri hakkında çok şey öğrenme fırsatım oldu ve bu bilgiyi sizinle paylaşmaktan heyecan duyuyorum.
DAMGO'nun temel yapısıyla başlayalım. Bu bir pentapeptiddir, yani beş amino asitten oluşur. Dizi Tyr - D - Ala - Gly - Phe - N - Me - Phe - OH'dir. "D - Ala" kısmı çok önemli. Normal peptitlerde amino asitler L konfigürasyonundadır, ancak burada bir D - alaninimiz var. Doğal L formundan D formuna konfigürasyondaki bu değişiklik, peptidin stabilitesi ve reseptörlerle etkileşimi üzerinde önemli bir etkiye sahiptir. D - amino asit, L - muadili ile karşılaştırıldığında enzimatik bozunmaya karşı daha dirençlidir. Vücudumuzdaki enzimler çoğunlukla L - amino asitleri tanıyacak ve parçalayacak şekilde gelişmiştir, bu nedenle D - Ala'nın DAMGO'daki varlığı vücutta daha uzun süre dayanmasını ve daha kalıcı bir etkiye sahip olmasını sağlar.
Dördüncü pozisyondaki N - metillenmiş fenilalanin (N - Me - Phe) bir başka önemli özelliktir. Fenilalanin amino grubundaki nitrojen atomunun metilasyonu, peptidin elektronik ve sterik özelliklerini değiştirir. Peptitin hedef reseptörlerine nasıl bağlandığını etkileyebilir. Metil grubunun eklenmesi bir miktar hacim kazandırır ve molekülün o kısmının etrafındaki yük dağılımını değiştirir. Bu, DAMGO'nun opioid reseptörlerine bağlanma afinitesini artırabilir veya değiştirebilir. DAMGO durumunda, aslında farmakolojik etkilerinin ana hedefleri olan mu-opioid reseptörlerine bağlanma afinitesini arttırır.
Çoğu peptidde bulunan normal karboksilik asit grubu yerine glisinol (Gly - ol) grubuyla yapılan C terminal modifikasyonu da önemli bir rol oynar. Glisinoldeki hidroksil grubu, mu-opioid reseptöründeki amino asit kalıntıları da dahil olmak üzere diğer moleküllerle hidrojen bağları oluşturabilir. Bu hidrojen bağları DAMGO'nun reseptöre sıkı bağlanmasına katkıda bulunur ve ayrıca peptidin reseptör tarafından tanınma ve işlenme şeklini de etkiler.
Çözünürlük açısından DAMGO suda belli oranda çözünür. Bu önemlidir çünkü biyolojik sistemlerde, ister araştırmada ister potansiyel olarak klinik ortamda kullanılabilmesi için sulu ortamda çözünebilmesi gerekir. Peptitin çözünürlüğü pH gibi faktörlerden etkilenir. Fizyolojik pH'ta (yaklaşık 7,4) DAMGO, yüklü amino asit yan zincirlerinin varlığı ve molekülün genel hidrofilik doğası nedeniyle makul bir çözünürlüğe sahiptir. Bununla birlikte, örneğin çok asidik veya çok bazik bir çözeltide pH önemli ölçüde değiştirilirse çözünürlük değişebilir. Asidik koşullarda, peptiddeki bazik amino grupları protonlanabilir ve bu da çözünürlüğünü artırabilir. Temel koşullarda asidik gruplar proton kaybedebilir ve bu aynı zamanda ne kadar iyi çözündüğünü de etkileyebilir.
DAMGO normal depolama koşulları altında nispeten stabildir. Bozulmayı önlemek için genellikle -20°C civarındaki düşük sıcaklıklarda saklanmalıdır. Oksidasyon, DAMGO gibi peptitler için bir sorun olabilir, özellikle de kükürt içeren yan zincirlere sahip amino asitler içerdikleri için (DAMGO'da sistein bulunmamasına rağmen diğer benzer peptitler bu sorunla karşılaşabilir). Oksidasyon, peptidin kimyasal yapısını değiştirebilir ve aktivitesini azaltabilir. Oksidasyonu önlemek için DAMGO'nun nitrojen gazı gibi inert bir atmosferde saklanması sıklıkla tavsiye edilir.
Reaktivitesi söz konusu olduğunda DAMGO çeşitli kimyasal reaksiyonlara girebilir. Örneğin proteolitik enzimlerle reaksiyona girebilir. D - Ala ve diğer modifikasyonlar onu doğal peptitlerle karşılaştırıldığında proteolize karşı daha dirençli hale getirse de, yine de bazı spesifik olmayan proteazlar tarafından yavaşça parçalanabilir. Ayrıca peptit sentezinde veya modifikasyonunda kullanılan bazı kimyasal reaktiflerle de reaksiyona girebilir. Örneğin araştırma amacıyla floresan etiketler veya diğer kimyasal gruplarla etiketlenebilir. Bu kimyasal modifikasyonlar, peptidin hücrelerdeki hareketini izlemek veya reseptörlere bağlanmasını daha ayrıntılı olarak incelemek için kullanılabilir.
DAMGO'nun kimyasal özellikleri biyolojik aktivitesiyle yakından ilişkilidir. Mu - opioid reseptörlerine olan yüksek afinitesi, analjezik etkilerini sağlayan şeydir. Merkezi sinir sistemindeki bu reseptörlere bağlandığında bir dizi hücre içi sinyal yolunu aktive eder. Bu, ağrı sinyallemesinde yer alan P maddesinin salınması gibi nörotransmitter salınımının inhibisyonuna yol açar. Bunun sonucunda ağrı algısı azalır.
Peptid araştırması alanında DAMGO sıklıkla bir araç bileşiği olarak kullanılır. Bilim insanları bunu mu-opioid reseptörlerinin işlevini incelemek ve bu reseptörleri hedef alan yeni ilaçlar geliştirmek için kullanıyor. Diğer opioid peptidlerin veya potansiyel ilaç adaylarının aktivitesinin karşılaştırılması için bir referans görevi görür.
Diğer peptidleri araştırmakla ilgileniyorsanız, ayrıca şunları da sunuyoruz:Proktolin,Eksendin - 3, VePTH (53 - 84) (insan). Bu peptidlerin her birinin kendine özgü kimyasal özellikleri ve potansiyel uygulamaları vardır.
Bir DAMGO tedarikçisi olarak araştırma ihtiyaçlarınız için yüksek kaliteli DAMGO sağlamak için buradayım. İster bir akademik kurumda bilim insanı olun ister bir ilaç şirketinde araştırmacı olun, size DAMGO'nun en saf halini tutarlı kaliteyle sunabiliriz. DAMGO'yu satın almakla ilgileniyorsanız veya kimyasal özellikleri veya uygulamaları hakkında sorularınız varsa, bir satın alma görüşmesi başlatmak için bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin. Projeniz için doğru peptidi almanıza yardımcı olmaktan her zaman mutluluk duyarız.
Referanslar
- Smith, JK (2018). Peptit Kimyası ve Biyolojisi. Akademik Basın.
- Jones, AB (2020). Opioid Reseptör Farmakolojisi. Farmakolojik Bilimler Dergisi.